Емтрицитабин на прах

• 1. Използва се в комбинация с други антивирусни лекарства за лечение на HIV-1 инфекция при възрастни. Пациентите са тези, които не са били лекувани с инхибитори на обратната транскриптаза или тези, чийто вирус е бил потиснат след лечение с инхибитори на обратната транскриптаза.
• 2. Използва се за лечение на хроничен хепатит B.

Емтрицитабин е химически синтезиран нуклеозид цитозин. Неговият анти-HIV-1 механизъм е да образува активни трифосфати чрез многоетапно фосфорилиране in vivo за конкурентно инхибиране на обратната транскриптаза на HIV-1 и в същото време се конкурира с естествения 5-фосфоцитозин, за да проникне в процеса на синтез на вирусна ДНК , което в крайна сметка води до прекъсване на синтеза на неговата ДНК верига. Неговият анти-HBV механизъм се дължи на факта, че процесът на репликация на HBV съдържа целта на емтрицитабин, а именно процеса на обратна транскрипция. Има слаба инхибиторна активност върху ДНК полимераза α, β, ε и митохондриална ДНК полимераза γ на бозайници

Фармакокинетичната оценка е извършена при здрави доброволци и HIV-инфектирани лица. Фармакокинетиката е сходна и в двете групи.

1. Абсорбцията: Пероралното приложение се абсорбира бързо и се разпределя широко, като плазмената концентрация на лекарството достига пикова стойност 1-2 часа след приложението. Множество дози емтрицитабин са приложени перорално на 20 HIV-инфектирани пациенти и (средната ± SD) пиковата плазмена концентрация на емтрицитабин (Cmax) е 1.8 ± 0.7 μg/ml, а площта под 24-часовата крива плазмена концентрация на лекарството-време (AUC) е 10.0 ± 3.1 hr*μg/ml. Средната стационарна плазмена концентрация 24 часа след приложението е 0.09 μg/ml. Средната бионаличност е 93%. Фармакокинетиката при многократно приложение е пропорционална на дозата (25-200 mg).

2. Разпределение: Степента на свързване на емтрицитабин с човешките плазмени протеини in vitro е <4% и той съществува в свободно състояние, когато концентрацията надвишава диапазона от 0.02-200 μg/ml. При пикова концентрация съотношението на концентрацията на лекарството в плазмата към кръвта е 1.0, а съотношението на концентрацията на лекарството в спермата към плазмата е 4.0.

3. Метаболизъм: In vitro проучвания показват, че емтрицитабин не е инхибитор на човешкия CYP450 ензим. Приемайки 14C-белязан емтрицитабин, той достига до урината (86%) и изпражненията (14%) в оригиналната си форма. 13% от дозата се превръща в три метаболита. Неговата биотрансформация включва окисляване на сулфхидрилната част до образуване на 3'-сулфоксидни диастереомери (9%) и комбиниране с глюкуронова киселина до образуване на 2'-окси-глюкуронид (4%). Други метаболити все още не са определени.

4.отделяне: Плазменият полуживот на емтрицитабин е около 10 часа. Бъбречният клирънс на емтрицитабин е по-голям от серумния креатининов клирънс. Спекулира се, че се екскретира чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция и може да има вещества, които се конкурират с него за бъбречна екскреция.

1. Емтрицитабин се екскретира главно през бъбреците и пациентите с бъбречна недостатъчност трябва да го използват в намалени дози.

2. Употреба при бременни и кърмещи жени: Може да има неблагоприятни ефекти върху малки деца или кърмачета и се секретира чрез кърмата, така че бременни или бременни жени и кърмещи жени трябва да го използват с повишено внимание. Все още не е известно дали емтрицитабин се секретира в кърмата. Поради възможността за предаване на HIV от майка на дете и появата на сериозни нежелани реакции, кърмещи жени, лекувани с емтрицитабин, трябва да избягват кърменето. Опитите с животни не са показали повишаване на ембрионалното развитие и степента на малформации, но все още липсват адекватни контролирани проучвания за употребата на лекарството при бременни жени, така че бременните жени трябва да го използват с повишено внимание.

3. Предозиране на лекарства: Понастоящем няма антидот за емтрицитабин. Проведено е клинично проучване при 11 пациенти с еднократна доза от 1200 mg и не са докладвани сериозни нежелани реакции. Влиянието на предозирането е неизвестно. След като се появи, пациентът трябва да се наблюдава за токсични реакции и трябва да се приложи поддържащо лечение, ако е необходимо.

Обща опаковка:

1) 1 кг/торба (1 кг нето тегло, 1.1 кг бруто тегло, опаковани в торба от алуминиево фолио)

2) 5 кг/кашон (5 кг нетно тегло, 5.3 кг бруто тегло, опаковани в пет торби от алуминиево фолио)

3) 25 кг/барабан (25 кг нетно тегло, 28 кг бруто тегло;)

Нашият продукт се придържа към най-високите стандарти за качество и притежава множество сертификати, гарантиращи глобално признание и доверие:

FDA-Salis HALAL ISO CCRE5 USDA Organic EU Organic

Ако искате да купите Емтрицитабин на прах моля свържете се с нас за повече подробности iceyqiang@aliyun.com

Salispharm се отличава като доверен доставчик на нерафинирани лекарствени компоненти поради няколко убедителни причини:

Група за изследвания и развитие с опит: Нашата организация се гордее с напълно развита иновативна работна група, посветена на гарантирането на най-добрите очаквания за качество и развитие на артикулите.

GMP преработвателно предприятие: Работим в авангарден офис за производство, който се придържа към добрите практики за сглобяване (GMP), като гарантира последователността и добродетелта на нашите артикули.

Огромен запас: Със значителен запас от нерафинирани компоненти, ние можем бързо да задоволим заявки от всякакъв мащаб, обзавеждайки нашите клиенти с адаптивност и вътрешна хармония.

Пълни завети: Нашите артикули са придружени от всички основни одобрения, включително FDA-Salis, HALAL, ISO, CCRE5, естествени USDA, естествени и естествени акредитации на ЕС, което показва нашето задължение за административна последователност и потвърждение на качеството.

OEM администрация: Ние предлагаме широкообхватни OEM администрации, позволяващи на клиентите да променят структурите за измерване и групирането според техните изключителни нужди. Освен това можем да работим с предлагането на завършени артикули за тези, които търсят подреждане до ключ.

Бързо транспортиране: Ние разбираме значението на удобния транспорт и се стремим да ускорим цикъла на транспортиране, като гарантираме, че нашите клиенти приемат поръчките си мигновено и умело.

Сигурно групиране: Всички артикули са грижливо пълни, за да се предотврати замърсяване и да се гарантира надеждността на артикула по време на транспортиране.

Q1: Мога ли да получа някои проби?

О: Да, можем да предоставим безплатната проба, но разходите за доставка се заплащат от нашите клиенти.

Q2: Как да стартирате поръчки или да извършвате плащания?

A: Проформа фактура ще бъде изпратена първо след потвърждение на поръчката, приложена нашата банкова информация. Плащане чрез T/T, Escrow (Alibaba).

В3: Как да потвърдя качеството на продукта, преди да направя поръчки?

О: Можете да получите безплатни мостри за някои продукти, трябва само да платите разходите за доставка или да уредите куриер до нас и да вземете

мостри. Можете да ни изпратите вашите продуктови спецификации и заявки, ние ще произведем продуктите според вашите заявки.

Q4: Какъв е вашият MOQ?

О: Нашата MOQ е 1 кг. Но обикновено приемаме по-малко количество, като например 100 g, при условие че таксата за пробата е 100% платена.

В5: Какво ще кажете за времето за доставка?

О: Време за доставка: Около 3-5 дни след потвърждаване на плащането. (Китайски празник не е включен)